Фармакологические свойства
НПВС. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Кетопрофен блокирует действие фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2 и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в т.ч. в ЦНС, вероятнее всего, в гипоталамусе).
Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов. Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
При в/в ведении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26.4±5.4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
При однократном в/м введении в дозе 100 мг кетопрофен обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инъекции, а Cmax (1.3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность повышается линейно с увеличением дозы.
Плазменный клиренс кетопрофена составляет приблизительно 0. 08 л/кг/ч.
Связывание кетопрофена с белками плазмы крови составляет 99%, в основном с альбуминовой фракцией. Vd составляет 0.1 л/кг. Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость. При в/в введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1.5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0.8 мкг/мл, а в плазме крови - 0.3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводится из нее. После однократного в/м введения 100 мг кетопрофена он обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму под действием микросомальных ферментов печени. T1/2 составляет менее 2 ч. Кетопрофен связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном в форме глюкуронида кетопрофена.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата:
- ревматоидный артрит;
- псориатический артрит;
- болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
- подагрический артрит;
- остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром:
- миалгия;
- оссалгия;
- невралгия;
- тендинит, бурсит;
- артралгия;
- радикулит;
- аднексит;
- отит;
- головная боль;
- зубная боль;
- боль при онкологических заболеваниях;
- посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кетопрофену, а также салицилатам или другим НПВС; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч.
клопидогрела), пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетина, пароксетина, циталопрама, сертралина).
Способ применения и дозировка
Препарат Аркетал Ромфарм вводят взрослым в/в капельно или в/м. В/м - 100 мг 1-2 раза/сут., в/в капельно - 100-200 мг в 100-500 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Инфузии проводятся только в стационаре, не более 300 мг в течение 0.5-1 ч. Лечение препаратом проводят кратковременно (2 -3 дня). При необходимости лечение продолжают другими лекарственными формами. Максимальная суточная доза - 300 мг. Пожилым пациентам рекомендуется минимальная эффективная доза. Пациенты должны наблюдаться регулярно, т.к. возможно желудочно-кишечное кровотечение во время терапии с НПВП.
Особые указания
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Применение кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания. При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение. Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимальным коротким курсом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение в III триместре беременности. Применение в I и II триместрах беременности возможно только в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превосходит имеющийся риск для плода. В таком случае кетопрофен следует применять в минимальной эффективной дозу максимально коротким курсом.
Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) применение не рекомендуется.
Дети
Противопоказан к применению у детей и подростков в возрасте до 15 лет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических препаратов. Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минеролокортикоидов, эстрогенов. Снижает эффективность гипотензивных препаратов и диуретиков. Совместное применение с другими НПВП, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Совместное применение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефаперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Миелотоксичные препараты усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Раствор для инфузий и в/м введения прозрачный, бесцветный или слабо-желтого цвета. 1 мл кетопрофен 50 мг Вспомогательные вещества: этанол 96% - 100 мг, пропиленгликоль - 400 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксид - 8.5 мг, натрия гидроксида раствор 10% или хлористоводородная кислота - до pH 7.2±0.2, вода д/и - до 1 мл.
Условия хранения и срок годности
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Основні параметри
| Название: |
АРКЕТАЛ РОМФАРМ |
| Код АТХ: |
M01AE03 - Кетопрофен |
Уважаемые пользователи,
Мы хотели бы поделиться важным сообщением о заботе о вашем здоровье. Самолечение, т.е. попытки самостоятельно диагностировать и лечить различные медицинские состояния, могут представлять опасность для вашего здоровья.
Самолечение может привести к недооценке серьезности проблемы, неправильному выбору лечения или даже ухудшению состояния. Важно помнить, что каждый организм индивидуален, и то, что подходит одному человеку, не обязательно подходит другому.
Мы, в команде МедОтзыв, всегда заботимся о вашем благополучии и советуем вам обращаться к квалифицированным медицинским специалистам для профессиональной консультации и лечения. Медицинские профессионалы имеют знания и опыт, необходимые для точной диагностики и назначения эффективного лечения, учитывая ваши индивидуальные особенности.
Помните, что забота о вашем здоровье - это забота о вашем будущем и качестве жизни. Если у вас есть здоровотворные вопросы или требуется медицинская помощь, не стесняйтесь обращаться к медицинским специалистам и обсуждать свои заботы с ними.
Ваше здоровье и благополучие для нас приоритет, и мы всегда готовы поддержать вас в принятии разумных медицинских решений.
С наилучшими пожеланиями, Команда МедОтзыв
